Εισαγωγή τόσο στο αποσυνθετικό όσο και στο πληρωτικό

Σύνοψη εκδόχων σε δισκία που μπορούν να χρησιμεύσουν και ως αποσαθρωτικοί παράγοντες και ως συνδετικά

1. Το άμυλο μπορεί να χρησιμοποιηθεί και ως αποσαθρωτικό και ως συνδετικό. Ωστόσο, ο πολτός αμύλου χρησιμοποιείται γενικά ως συνδετικό, με κοινή συγκέντρωση 10%, και χαμηλή συγκέντρωση 5% και υψηλή συγκέντρωση 20%. Το άμυλο χρησιμοποιείται γενικά ως αποσαθρωτικό χρησιμοποιώντας ξηρό άμυλο (μέθοδος εξωτερικής προσθήκης), δηλαδή ξήρανση του αμύλου σε 100-105 βαθμό πριν από τη χρήση, έτσι ώστε η περιεκτικότητα σε άμυλο να είναι μεταξύ 8-10% και η δόση είναι γενικά 5-20% του συνολικού βάρους των ξηρών σωματιδίων.
Το 2.MCC αναπτύχθηκε για πρώτη φορά από Αμερικανούς το 1950. Είναι μια κρυσταλλική κυτταρίνη με βαθμό πολυμερισμού περίπου 200, η ​​οποία λαμβάνεται με ξήρανση και άλεση του κρυσταλλωμένου μέρους μετά από υδρόλυση του όξινου μέρους σε κυτταρίνη. Είναι κυρίως λευκές ή υπόλευκες, άοσμες, κρυσταλλικές, πορώδεις σκόνες, ως επί το πλείστον παραμορφώσιμες και έχουν μεγαλύτερη ανοχή στο κύριο φάρμακο. Αυτός είναι ο λόγος για τον οποίο χρησιμεύουν ως πληρωτικά και ξηρά συνδετικά για την αύξηση της σκληρότητας των δισκίων. Ταυτόχρονα, έχει αποτέλεσμα αποσύνθεσης (κάποιοι πιστεύουν ότι είναι αποσυνθετικό) και έχει καλή διαπερατότητα νερού. Συχνά χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με CMS-Na, L-HPC κ.λπ. για τη βελτίωση της αποσύνθεσης και της διάλυσης. Ορισμένα σχολικά βιβλία δεν κατατάσσουν το MCC ως αποσυνθετικό. Νομίζω ότι αυτό είναι θέμα προσωπικής κατανόησης ή θέμα στενής ταξινόμησης και ευρείας ταξινόμησης. Υπάρχουν πολλοί τύποι MCC, με διαφορετική συμπιεστότητα και δυνατότητα ροής ανάλογα με το μέγεθος των σωματιδίων.
3. Το HPC χωρίζεται σε υψηλές και χαμηλές υποκαταστάσεις. Όλοι γνωρίζουν ότι η χαμηλή υποκατάσταση μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως αποσαθρωτικό και η υψηλή υποκατάσταση μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως συνδετικό. Επιπλέον, το L-HPC μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί ως πληρωτικό σε ταμπλέτες για την αύξηση της σκληρότητας των δισκίων. Αυτό έχει αναφερθεί σε πολλές βιβλιογραφίες, αλλά η δοσολογία του είναι γενικά περιορισμένη. Ως αποσαθρωτικό, είναι 2 έως 5 %.
4. Υπάρχουν πολλοί τύποι PVP. Το K30 χρησιμοποιεί γενικά 3~20% νερό ή διάλυμα αιθανόλης ως κόλλα. Η καλή διαβρεξιμότητα του μπορεί να αυξήσει την υδροφιλία του κύριου φαρμάκου και να βελτιώσει τη διείσδυση του νερού, έχοντας έτσι ένα συγκεκριμένο αποτέλεσμα. Βοηθά στην αποσύνθεση και τη διάλυση. Σε γενικές γραμμές, μπορεί επίσης να θεωρηθεί ως παράγοντας διάσπασης ή αποσύνθεσης.
Επιπλέον, το HPMC K4M χρησιμοποιείται γενικά ως συνδετικό, αλλά έχει καλή διαβρεξιμότητα και έχει το ίδιο αποτέλεσμα με το PVP k30, το οποίο βοηθά στη διάλυση των φαρμάκων.
5. Μερικώς προζελατινοποιημένο άμυλο/μερικώς ζελατινοποιημένο άμυλο. Το Colorcon's Starch 1500 είναι ένα μερικώς προζελατινοποιημένο άμυλο που μπορεί να λειτουργήσει ως ξηρό συνδετικό και είναι εξαιρετικό αποσυνθετικό. Σε ορισμένες περιπτώσεις, 2% έως 10% Η δόση μπορεί να λειτουργήσει ως σούπερ αποσαθρωτικό και έχει επίσης εξαιρετική ρευστότητα και υψηλή λιπαντικότητα, που μπορεί να μειώσει τη δόση των ολισθητικών και λιπαντικών. Το PCS της Asahi Kasei (μερικώς -άμυλο) μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως έκδοχα, συνδετικά, αποσαθρωτικά και βοηθητικά κοκκοποίησης. Και έχει μια επίδραση συγκράτησης του νερού, η οποία μπορεί να παρέχει κάποια προστασία για τα ευαίσθητα στην υγρασία φάρμακα. 6. Άλλοι. Το POLYPLASDONE XL, XL-10 (πολυβινυλοπυρρολιδόνη με σταυροειδείς δεσμούς) του ISP μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως αποσαθρωτικό, στερεή μήτρα, κόλλα κ.λπ. Το Kollidon VA 64 της BASF μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως συνδετικό άμεσης συμπίεσης, πορογόνο και αποσαθρωτικό.